Глюкортикоиды – показания к применению, механизм действия ГКС

Наверняка вы хоть раз слышали о стероидных гормонах. Наш организм беспрерывно вырабатывает их для регулирования процессов жизнедеятельности. В этой статье мы рассмотрим глюкокортикоиды – стероидные гормоны, которые образуются в коре надпочечников. Хотя больше всего нас интересуют их синтетические аналоги – ГКС. Что это в медицине? Для чего их используют и какой вред они наносят? Давайте посмотрим.

Содержание

Общие сведения о ГКС. Что это в медицине?

Наш организм синтезирует такие стероидные гормоны, как глюкокортикоиды. Они продуцируются корой надпочечников, и их применение в основном связано с лечением надпочечниковой недостаточности. В наше время используют не только природные глюкокортикоиды, но и их синтетические аналоги – ГКС. Что это в медицине? Для человечества эти аналоги очень многое значат, так как оказывают на организм противовоспалительное, иммунодепрессивное, противошоковое, противоаллергическое действие.

Глюкокортикоиды стали применять в качестве лекарственных средств (далее в статье – ЛС) еще в 40-е годы ХХ века. К концу 30-х годов ХХ века ученые обнаружили стероидные гормональные соединения в коре надпочечников человека, и уже в 1937 году был выделен минералокортикоид дезоксикортикостерон. В начале 40-х годов также были выведены глюкокортикоиды гидрокортизон и кортизон. Фармакологические эффекты кортизона и гидрокортизона были настолько разнообразны, что было принято решение использовать их в качестве ЛС. Через некоторое время ученые осуществили их синтез.

Из всех естественных глюкокортикоидов качестве ЛС применение нашли только гидрокортизон и кортизон. Однако последний вызывает побочные явления чаще, чем какой-либо другой гормон, из-за чего в настоящее время его применение в медицине ограничено. На сегодняшний день из глюкокортикоидов используется только гидрокортизон или же его эфиры (гидрокортизона гемисукцинат и гидрокортизона ацетат).

Что касается глюкокортикостероидов (синтетических глюкокортикоидов), в наше время синтезирован целый ряд таких средств, среди которых можно выделить фторированные (флуметазон, триамцинолон, бетаметазон, дексаметазон и проч.) и нефторированные (метилпреднизолон, преднизолон, преднизон) глюкокортикоиды.

Такие средства активнее, чем их природные аналоги, и для лечения требуются меньшие дозы.

Механизм действия ГКС

Действие глюкокортикостероидов на молекулярном уровне не выяснено до конца. Ученые считают, что эти препараты действуют на клетки на уровне регуляции транскрипции генов.

Глюкокортикостероиды взаимодействуют с глюкокортикоидными внутриклеточными рецепторами, которые присутствуют практически в каждой клетке организма человека. При отсутствии этого гормона рецепторы (они представляют собой цитозольные белки) просто неактивны. В неактивном состоянии они входят в состав гетерокомплексов, которые включают в себя также и иммунофилин, белки теплового шока и проч.

Когда глюкокортикостероиды проникают внутрь клетки (через мембрану), они связываются с рецепторами и активируют комплекс «глюкокортикоид + рецептор», после чего он проникает в ядро клетки и взаимодействует с участками ДНК, которые расположены в промоторном фрагменте стероид-отвечающего гена (они еще называются глюкокортикоид-отвечающими элементами). Комплекс «глюкокортикоид + рецептор» способен регулировать (подавлять или, наоборот, активировать) процесс транскрипции некоторых генов. Именно это и приводит к супрессии или стимуляции образования м-РНК, а также изменению синтеза разных регуляторных ферментов и белков, опосредующих клеточные эффекты.

Различные исследования показывают, что комплекс «глюкокортикоид + рецептор» взаимодействует с разными факторами транскрипции, например, такими как ядерный фактор каппа В (NF-kB) или активаторный белок транскрипции (AP-1), которые регулируют гены, принимающие участие в иммунном ответе и воспалении (молекулы адгезии, гены цитокинов, протеиназ и проч.).

Основные эффекты ГКС

Эффекты глюкокортикостероидов на организм человека многочисленны. Эти гормоны оказывают антитоксическое, противошоковое, имуннодепрессивное, противоаллергическое, десенсибилизирующее и противовоспалительное действия. Давайте подробнее рассмотрим, как действуют ГКС.

  • Противовоспалительное действие ГКС. Обусловлено подавлением активности фосфолипазы А2. При угнетении этого фермента в организме человека происходит подавление либерации (освобождения) арахидоновой кислоты и торможение образования некоторых медиаторов воспаления (таких как простагландины, лейкотриены, тробоксан и т. д.). Более того, прием глюкокортикостероидов приводит к уменьшению экссудации жидкости, вазоконстрикции (сужению) капилляров, улучшению микроциркуляции в очаге воспаления.
  • Противоаллергическое действие ГКС. Происходит в результате снижения секреции и синтеза медиаторов аллергии, уменьшения циркулирующих базофилов, торможения высвобождения гистамина из базофилов и сенсибилизированных тучных клеток, уменьшения количества В- и Т-лимфоцитов, снижения чувствительности клеток к медиаторам аллергии, изменения иммунного ответа организма, а также угнетения антителообразования.
  • Иммунодепрессивная активность ГКС. Что это в медицине? Это значит, что препараты тормозят иммуногенез, подавляют продукцию антител. Глюкокортикостероиды тормозят миграцию стволовых клеток костного мозга, подавляют активность В- и Т-лимфоцитов, угнетают высвобождение цитокинов из макрофагов и лейкоцитов.
  • Антитоксическое и противошоковое действие ГКС. Этот эффект от гормонов обусловлен повышением артериального давления у человека, а также активацией ферментов печени, которые участвуют в метаболизме ксено- и эндобиотиков.
  • Минералокортикоидная активность. Глюкокортикостероиды обладают способностью задерживать натрий и воду в организме человека, стимулировать выведение калия. В этом синтетические заменители не так хороши, как природные гормоны, но все же такое действие на организм они оказывают.

Фармакокинетика

По продолжительности действия системные глюкокортикостероиды можно поделить на:

  1. Глюкокортикостероиды с коротким действием (например, гидрокортизон, цена которого варьируется от 100 до 150 рублей).
  2. Глюкокортикостероиды со средней продолжительностью действия (преднизолон (отзывы о котором не очень хорошие), метилпреднизолон).
  3. Глюкокортикостероиды с длительным действием (триамцинолона ацетонид, дексаметазон, бетаметазон).

Но не только по длительности действия можно определять глюкокортикостероиды. Классификация их также может быть по способу введения:

  • пероральные;
  • интраназальные;
  • ингаляционные глюкокортикостероиды.

Эта классификация, однако, относится только к системным глюкокортикостероидам.

Также есть некоторые препараты в виде мазей и кремов (местные ГКС). Например, «Афлодерм». Отзывы о подобных препаратах хорошие.

Давайте рассмотрим виды системных ГКС отдельно.

Пероральные глюкокортикостероиды отлично всасываются в ЖКТ, не доставляя проблем. Активно связываются с белками в плазме (транскортином, альбумином). Максимальная концентрация пероральных ГКС в крови достигается спустя 1,5 часа после приема. Они подвергаются биотрансформации в печени, почках (частично) и в других тканях путем конъюгации с сульфатом или глюкуронидом.

Примерно 70% конъюгированных ГКС выводится с мочой, еще 20% выведется позже с калом, а оставшаяся часть – с другими биологическими жидкостями (например, потом). Период полувыведения – от 2 до 4 часов.

Можно составить небольшую таблицу с фармакокинетическими параметрами пероральных ГКС.

Глюкокортикостероиды. Препараты (названия)

Глюкокортикоидные препараты: показания и противопоказания к применению, передозировка и возможные побочные эффекты

В организме людей образуется очень много биологически активных веществ. Они оказывают влияние на все явления, происходящие в клетках и межклеточном веществе.

Это интересно:  Базисная терапия бронхиальной астмы: препараты

Изучение подобных соединений, среди которых многие принадлежат к группе гормонов, позволяет не только понимать механизмы их функционирования, но и использовать в лечебных целях.

Гормональная терапия оказалась настоящим чудом для многих пациентов с заболеваниями, не излечимыми с помощью других средств. Очень известной группой таких препаратов являются глюкокортикоиды, показания к применению которых актуальны во многих отраслях медицины.

Общие свойства

Глюкокортикостероиды – это биологически активные соединения, продуцируемые надпочечниковыми железами млекопитающих. К ним относятся кортизол, кортикостерон и некоторые другие гормоны. Обильнее всего они выделяются в кровь при стрессовых ситуациях, интенсивной потере крови или травмах.

Обладая противошоковым действием, глюкокортикостероиды оказывают следующие эффекты:

  1. повышают давление в артериях;
  2. повышают чувствительность клеточных стенок миокарда к катехоламинам;
  3. предотвращают потерю чувствительности рецепторов при высоком уровне катехоламинов;
  4. стимулируют продуцирование кровяных клеток;
  5. интенсифицируют образование глюкозы в печени;
  6. способствуют повышению глюкозы в крови;
  7. угнетают процесс использования глюкозы периферическими тканями;
  8. интенсифицируют синтез гликогена;
  9. угнетают процессы синтеза белка и ускоряют их распад;
  10. интенсифицируют расход жиров в клетках подкожной клетчатки;
  11. способствуют накоплению в теле воды, натрия и хлора, а также выведению кальция и калия;
  12. угнетают аллергические реакции;
  13. влияют на чувствительность тканей к различным гормонам (адреналину, соматотропину, гистамину, гормонам половых и щитовидной желез);
  14. оказывают разнонаправленное воздействие на иммунную систему (подавляют продуцирование и активность некоторых защитных клеток, но ускоряют образование других клеток иммунитета);
  15. повышают эффективность защиты тканей от излучений.

Этот длинный список эффектов, оказываемых глюкокотрикоидами, на самом деле еще можно долго продолжать. Вполне вероятно, что это только малая часть их свойств.

Один из самых ценных эффектов, которые обусловливают применение глюкокортикоидов, — это противовоспалительное действие.

Эти вещества тормозят распад тканей и органических соединений под влиянием бурных воспалительных явлений путем угнетения активности особых ферментов.

Глюкокортикостероидные гормоны препятствуют образованию отечности в месте воспаления, так как они уменьшают проницаемость сосудистой стенки. Они также запускают образование других веществ, обладающих противовоспалительными эффектами.

Показания для применения глюкокортикоидов

Показания к применению глюкокортикоидов следующие:

  1. лечение болезней надпочечников (глюкокортикоиды применяют при острой недостаточности, хронической форме недостаточности, врожденной гиперплазии коркового слоя), при которых они не способны в полной мере (или вообще) вырабатывать гормоны в достатке;
  2. терапия при аутоиммунных заболеваниях (ревматизм, саркоидоз) – основана на способности этих гормонов влиять на иммунные процессы, подавлять или активизировать их. Также применяются глюкокортикоиды при ревматоидном артрите;
  3. лечение болезней мочевыделительной системы, в том числе, воспалительные. Данные гормоны способны эффективно бороться с бурными воспалениями;
  4. глюкокортикоиды при аллергии применяются как средства, влияющие на выработку биологически активных соединений, провоцирующих и усиливающих реакции индивидуальной непереносимости;
  5. терапия заболеваний дыхательной системы (назначают глюкокортикоиды при бронхиальной астме, пневмоцистной пневмонии, аллергических ринитах). Следует учесть, что различные препараты имеют разную фармакодинамику. Некоторые препараты действуют достаточно быстро, другие – медленно. Средства с замедленным, пролонгированным эффектом нельзя использовать, если необходимо снять острые проявления (например, при астматическом приступе);
  6. глюкокортикоиды в стоматологии используются при лечении пульпита, пародонтита, прочих воспалительных явлений, а также в составе пломбировочных смесей и в качестве противошокового средства при анафилактических шоках, вызванных лекарствами;
  7. лечение дерматологических проблем, воспалительных процессов в дерме;
  8. терапия заболеваний желудочно-кишечного тракта. Показанием к назначению глюкокортикоидов является болезнь Крона;
  9. лечение пациентов после травм (в том числе, спины) обусловлено противошоковым, противовоспалительным действием препаратов.
  10. в составе комплексной терапии – при отеках мозга.

На основе веществ, относящихся в группу глюкокортикостероидов, созданы медицинские препараты в виде мазей, таблеток, растворов в ампулах, ингаляционных жидкостей:

  • Кортизон;
  • Преднизолон;
  • Дексаметазон;
  • Гидрокортизон;
  • Беклометазон;
  • Триамцинолон.

Побочные эффекты

Масса положительных эффектов, которые оказывают глюкокортикоиды, обусловила их широчайшее применение в медицине.

Гормональная терапия оказалась вовсе не безопасной, она характеризуется наличием множества побочных эффектов:

  1. ухудшение качества волос и кожи, появление растяжек, угрей;
  2. интенсивный рост волос на нетипичных участках тела у женщин;
  3. уменьшение прочности сосудов;
  4. появление гормональных сдвигов;
  5. провоцирование тревожности, психозов;
  6. снижение зрения;
  7. нарушение водно-солевого обмена.

Использование глюкокортикоидов может привести к появлению многих заболеваний:

Бывают и случаи, когда глюкокортикостероиды провоцируют бурное развитие инфекций, возбудители которых в организме находились и ранее, но не имели возможности интенсивно размножаться из-за активности иммунитета.

Негативные эффекты возникают не только при длительном применении глюкокортикостероидов или их передозировке. Они выявляются также при резкой отмене препаратов, ведь получая искусственные аналоги гормонов, надпочечники перестают их самостоятельно.

После окончания гормональной терапии возможно проявление:

  1. слабости;
  2. появления мышечных болей;
  3. потери аппетита;
  4. повышение температуры;
  5. обострение других имеющихся патологий.

Самый опасный эффект, провоцируемый резкой отменой таких гормонов – острая надпочечниковая недостаточность.

Ее основной признак – падение артериального давления, дополнительные симптомы – расстройства пищеварения, сопровождаемые болями, состояние заторможенности, эпилептические судороги.

Основные показания к назначению глюкокортикостероидов

Ревматические заболеванияСистемные васкулиты – системная терапия ГКС.

Заболевания опорно-двигательного аппарата:

Заболевания желудочно-кишечного тракта (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона, СПРУ) –Заболевания печени (аутоиммунный гепатит) – системная терапия ГКС.

Заболевания бронхолегочной системы (обструктивный бронхит, аллергическая бронхиальная астма, саркоидоз

Гематологические заболевания: приобретенная (аутоиммунная) гемолитическая анемия, ТЦП пурпура.

Аллергические состояния. Контроль аллергических состояний при неэффективности обычных средств: сезонного или хронического аллергического ринита, полипов носа, бронхиальной астмы (включая астматическое состояние), контактного дерматита, атопического дерматита (нейродермита), повышенной чувствительности к лекарственным препаратам и сывороточной болезни (анафилактический шок, отек Квинке, синдром Лайелла, Стивена-Джонсона, лекарственные или пищевые агранулоцитозы, тромбоцитопении, гигантская крапивница).

Глазные заболевания кератит, аллергическая краевая язва роговицы, герпес роговицы, ирит и иридоциклит, Заболевания кожи: экземы (хронические дерматиты), красный плоский лишай, псориазЭндокринные расстройства: первичная или вторичная недостаточность коры надпочечников, острая недостаточность надпочечников, двусторонняя адренэктомия, врожденная гиперплазия надпочечников, острый тиреоидит и тиреотоксический криз, гиперкальциемия, связанная с раком.

Шоковые состояния: гемодинамический, травматический, эндотоксический, кардиогенный (инфаркт).

Отек мозга (повышенное внутричерепное давление) Профилактика отторжения почечного аллотрансплантата.

Противопоказания

Глюкокортикостероиды назначаются с осторожностью в следующих клинических ситуациях:

Болезнь Иценко-Кушинга. Сахарный диабет. Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки.

Тромбоэмболия. Артериальная гипертензия. Почечная недостаточность тяжелой степени.

Психические заболевания с продуктивной симптоматикой. Системные микозы.

Герпетическая инфекция. Туберкулез (активная форма). Сифилис. Период вакцинации.

Гнойные инфекции. Вирусные или грибковые заболевания глаз.

Заболевания роговицы, сочетающиеся с дефектами эпителия. Глаукома. Период лактации.

Интраназальное введение глюкокортикоидов противопоказано в следующих случаях:

Повторные носовые кровотечения в анамнезе.

Побочные эффекты

Системные побочные эффекты глюкокортикостероидов:

Повышенная нервная возбудимость. Бессонница. Эйфория. Депрессия. Психозы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Миокардиодистрофия. Повышение АД. Тромбозы глубоких вен. Тромбоэмболии.

Со стороны пищеварительной системы:

Стероидные язвы желудка и кишечника. Кровотечения из ЖКТ. Панкреатит. Жировая дистрофия печени.

Со стороны органов чувств:

Задняя субкапсулярная катаракта. Глаукома.

Это интересно:  Витапсор: инструкция по применению, цена, отзывы

Со стороны эндокринной системы:

Угнетение функции и атрофия коры надпочечников. Сахарный диабет. Ожирение. Синдром Кушинга.

Со стороны кожных покровов:

Истончение кожи. Стрии. Алопеция.

Со стороны костно-мышечной системы:

Остеопороз. Переломы и асептические некрозы костей. Задержка роста у детей. Миопатия.

Со стороны репродуктивной системы:

Нарушения менструального цикла.Нарушения сексуальных функций. Задержка полового развития.Гирсутизм.

Со стороны лабораторных показателей:

Гипокалиемия. Гипергликемия. Гиперлипидемия. Гиперхолестеринемия. Нейтрофильный лейкоцитоз.

Прочие: Задержка натрия и воды. Отеки. Обострения хронических инфекционно-воспалительных процессов.

Местные побочные эффекты.

Кандидоз полости рта и глотки. Дисфония. Кашель.

Зуд в носу. Чихание. Сухость и жжение слизистой носа и глотки. Носовые кровотечения. Перфорация носовой перегородки.

При назначении глюкокортикостероидов во время беременности должен быть учтен ожидаемый лечебный эффект для матери и риск отрицательного воздействия на плод, так как применение этих препаратов может приводить к нарушению роста плода, некоторым дефектам развития (волчья пасть), атрофии коры надпочечников у плода (в III триместре беременности).

У детей и взрослых, принимающих глюкокортикостероиды, такие инфекционные заболевания, как корь, ветряная оспа, могут протекать тяжело.

Стероидные язвы на фоне лечения глюкокортикостероидами могут протекать малосимптомно или бессимптомно, манифестируя кровотечениями и перфорацией. Поэтому больным, длительно получающим пероральные глюкокортикостероиды, необходимо периодически проводить фиброэзофагогастродуоденоскопию и анализ кала на скрытую кровь.

При различных воспалительных или аутоиммунных заболеваниях (ревматоидный артрит, системная красная волчанка и болезни кишечника) могут наблюдаться случаи стероидной резистентности.

Глюкокортикоидные средства

Указатель описаний ЛС

Механизм действия и фармакологические эффекты

Механизм действия ГКС связывают с их способностью взаимодействовать со специфическими рецепторами в цитоплазме клетки: комплекс стероид—рецептор проникает в ядро клетки, связывается с ДНК, оказывая влияние на транскрипцию широкого спектра генов, что приводит к изменению синтеза белков, ферментов, нуклеиновых кислот. ГКС влияют на все виды обмена веществ, обладают выраженным противовоспалительным, противоаллергическим, противошоковым и иммунодепрессивным действием.

Механизм противовоспалительного действия ГКС заключается в подавлении всех фаз воспаления. Стабилизируя мембраны клеточных и субклеточных структур, в т.ч. лизисом, стероидные противовоспалительные средства предупреждают выход из клетки протеолитических ферментов, тормозят образование свободных радикалов кислорода и перекисей липидов в мембранах. В очаге воспаления ГКС суживают мелкие сосуды и снижают активность гиалуронидазы, чем способствуют торможению стадии экссудации, препятствуют прилипанию нейтрофилов и моноцитов к эндотелию сосудов, ограничивают их проникновение в ткани, снижают активность макрофагов и фибробластов.

В реализации противовоспалительного эффекта существенную роль играет способность ГКС тормозить синтез и освобождение медиаторов воспаления (ПГ, гистамина, серотонина, брадикинина и др.). Они индуцируют синтез липокортинов — ингибиторов биосинтеза фосфолипазы А2 и уменьшают образование в очаге воспаления ЦОГ-2. Это приводит к ограничению освобождения арахидоновой кислоты из фосфолипидов клеточных мембран и к уменьшению образования ее метаболитов (ПГ, лейкотриенов и фактора, активирующего тромбоциты).

ГКС способны угнетать фазу пролиферации, т.к. они ограничивают проникновение в воспаленную ткань моноцитов, препятствуя их участию в этой фазе воспаления, подавляют синтез мукополисахаридов, белков и угнетают процессы лимфопоэза. При воспалении инфекционного генеза ГКС, учитывая наличие у них иммунодепрессивного эффекта, целесообразно сочетать с антимикробной терапией.

Иммунодепрессивный эффект ГКС обусловлен уменьшением количества и активности Т-лимфоцитов, циркулирующих в крови, снижением продукции иммуноглобулинов и влиянием Т-хелперов на В-лимфоциты, понижением содержания комплемента в крови, образования фиксированных иммунных комплексов и ряда интерлейкинов, угнетением образования фактора, ингибирующего миграцию макрофагов.

Противоаллергическое действие ГКС обусловлено снижением количества циркулирующих базофилов, нарушением взаимодействия Fc-рецепторов, находящихся на поверхности тучных клеток, с Fc-участком IgE и С3-компонента комплемента, что препятствует поступлению сигнала в клетку и сопровождается уменьшением выделения из сенсибилизированных клеток гистамина, гепарина, серотонина и других медиаторов аллергии немедленного типа и предупреждает их влияние на эффекторные клетки.

Противошоковое действие обусловлено участием ГКС в регуляции сосудистого тонуса; на их фоне повышается чувствительность сосудов к катехоламинам, что приводит к повышению АД, изменяется водно-солевой обмен, задерживаются натрий и вода, возрастает объем плазмы и снижается гиповолемия.

Фармакокинетика

Место в терапии

Переносимость и побочные эффекты

Эта группа ЛС довольно часто вызывает побочные эффекты: возможно подавление реактивности организма, обострение хронической инфекционной патологии и заболеваний ЖКТ. При длительном применении возможно повышение АД, развитие стероидного диабета, отеков, мышечной слабости, дистрофии миокарда, синдрома Иценко—Кушинга, атрофии надпочечников.

Иногда при приеме ЛС наблюдаются возбуждение, бессонница, повышение внутричерепного давления, психозы. При длительном системном применении ГКС возможно нарушение синтеза костной ткани и кальциево-фосфорного обмена, что в конечном итоге приводит к остеопорозу и спонтанным переломам.

Противопоказания

  • Гиперчувствительность.
  • Тяжелые инфекции.
  • Вирусные и грибковые заболевания.
  • Тяжелая форма туберкулеза.
  • СПИД.
  • Язвенная болезнь желудка, желудочные кровотечения.
  • Тяжелые формы гипертонической болезни.
  • Синдром Иценко—Кушинга.
  • Нефрит.
  • Сифилис.
  • Сахарный диабет.
  • Остеопороз.
  • Беременность.
  • Грудное вскармливание.
  • Острые психозы.
  • Младший детский возраст.

При местном применении:

  • Инфекционные (бактериальные, вирусные, грибковые) поражения кожи и слизистых оболочек.
  • Опухоли кожи.
  • Нарушение целостности кожи и слизистых оболочек.
  • Младший детский возраст.

Взаимодействие

ГКС усиливают бронхорасширяющий эффект β -адреностимуляторов и теофиллина, снижают гипогликемическое действие инсулина и пероральных антидиабетических средств, антикоагулянтную активность кумаринов (антикоагулянтов непрямого действия).

Дифенин, эфедрин, фенобарбитал, рифампицин и другие ЛС, вызывающие индукцию микросомальных ферментов печени, укорачивают Т1/2 ГКС. Соматотропин и антациды уменьшают всасывание ГКС. При сочетании с сердечными гликозидами и диуретиками увеличивается риск аритмий и гипокалиемии, при сочетании с НПВС увеличивается риск поражения ЖКТ и возникновения желудочно-кишечного кровотечения.

Глюкокортикостероиды: что это такое, показания к применению

Организм человека — это сложная, непрерывно функционирующая система, способная продуцировать активные вещества для самостоятельного устранения симптомов болезней и защиты от негативных факторов внешней и внутренней окружающей среды. Эти активные вещества называются гормонами и, помимо защитной функции, они также помогают регулировать множество процессов в теле.

Что такое глюкокортикостероиды

Глюкокортикостероиды (глюкокортикоиды) — это гормоны кортикостероиды, вырабатываемые корой надпочечников. За выделение этих стероидных гормонов отвечает орган гипофиз, продуцирующий в кровь особое вещество — кортикотропин. Именно оно стимулирует кору надпочечников выделять большое количество глюкокортикоидов.

Врачи-специалисты полагают, что внутри клеток человека существуют специальные медиаторы, отвечающие за реакцию клетки на химические вещества, действующие на неё. Именно так они объясняют механизм действия любых гормонов.

Глюкокортикостероиды обладают весьма обширным действием на организм:

  • оказывают антистресовое и противошоковое действия;
  • ускоряют деятельность механизма адаптации человека;
  • стимулируют выработку кровяных телец в костном мозге;
  • увеличивают чувствительность миокарда и сосудов, провоцируют повышение артериального давления;
  • повышают уровень глюкозы в крови и оказывают положительное действие на глюконеогенез, происходящий в печени. Организм может самостоятельно купировать приступ гипогликемии, спровоцировав выброс стероидных гормонов в кровь;
  • повышают анаболизм жиров, ускоряют обмен полезных электролитов в организме;
  • оказывают мощное иммунорегулирующее действие;
  • понижают высвобождение медиаторов аллергии, оказывая антигистаминный эффект;
  • оказывают мощное противовоспалительное действие, уменьшая активность ферментов, вызывающих деструктивные процессы в клетках и тканях. Подавление медиаторов воспаления приводит к уменьшению обмена жидкостями между здоровыми и пораженными клетками, в результате чего воспаление не разрастается и не прогрессирует. Кроме того ГКС не дают вырабатываться белкам липокортинам из арахидоновой кислоты — катализаторам воспалительного процесса;
Это интересно:  Аллергия на гепариновую мазь: что делать и как помогает гепариновая мазь от аллергии

Все эти способности стероидных гормонов коры надпочечников были обнаружены учеными в лабораторных условиях, благодаря чему произошло успешное внедрение глюкокортикостероидов в фармакологическую сферу. Позже было отмечено противозудное действие гормонов при наружном применении.

Искусственное добавление глюкокортикоидов в тело человека внутренним или наружным способом помогает организму быстрее справиться с большим количеством проблем.

Несмотря на высокую эффективность и пользу этих гормонов, современные фармакологические индустрии используют исключительно их синтетические аналоги, поскольку контикостероидные гормоны, применяемые в чистом виде, могут провоцировать большое количество негативных побочных эффектов.

Показания к приему глюкокортикостероидов

Глюкокортикостероиды назначаются врачами в тех случаях, когда организму требуется дополнительная поддерживающая терапия. Эти лекарственные средства редко назначают в качестве монотерапии, в основном они входят в комплекс лечения определенного заболевания.

Чаще всего показания к применению синтетических гормонов глюкокортикоидов включают в себя следующие состояния:

  • аллергические реакции организма, в том числе вазомоторный ринит;
  • астма и предастматические состояния, обструктивные бронхиты, саркоидоз;
  • кожные воспаления различной этиологии. Глюкокортикостероиды применяются даже при инфекционных поражениях кожи, в сочетании с препаратами, способными справиться с микроорганизмом, спровоцировавшим болезнь;
  • анемии любого происхождения, в том числе травматические, вызванные потерей крови;
  • ревматические состояния, артриты и другие проявления патологий соединительных тканей;
  • существенное снижение иммунитета вследствие внутренних патологий;
  • длительное восстановление после пересадок органов и тканей, переливания крови. Стероидные гормоны данного типа помогают организму быстрее приспособиться к инородным телам и клеткам, существенно повышая толерантность;
  • глюкокортикостероиды включены в комплекс восстановления после химиотерапии и лучевой терапии онкологии;
  • недостаточность надпочечников, пониженная способность их коры провоцировать физиологическое количество гормонов и другие эндокринные заболевания в острой и хронической стадиях;
  • некоторые болезни желудочно-кишечного тракта: болезнь Крона, неспецифический язвенный колит;
  • аутоиммунные заболевания печени;
  • отек мозга;
  • заболевания глаз: кератиты, герпес роговицы¸ ириты.

Принимать глюкокортикостероиды нужно только после назначения врача, поскольку при неправильном приеме и неточно рассчитанной дозе эти лекарства способны быстро спровоцировать опасные побочные эффекты.

Синтетические стероидные гормоны могут вызывать синдром отмены — ухудшение самочувствия больного после прекращения приема лекарств, вплоть до глюкокортикоидной недостаточности. Чтобы этого не произошло, врач рассчитывает не только терапевтическую дозу лекарственных средств с глюкокортикоидами. Ему нужно также выстроить схему лечения с постепенным повышением количества лекарственного вещества для купирования острой стадии патологии, и понижением дозы до минимальной после перехода пика заболевания.

Классификация глюкокортикоидов

Длительность действия глюкокортикостероидов была замерена специалистами искусственно, по способности разовой дозы конкретного лекарственного средства угнетать адренокортикотропный гормон, активизирующийся практически при всех перечисленных выше патологических состояниях. Такая классификация подразделяет стероидные гормоны данного типа на следующие виды:

  1. Короткодействующие — подавляют активность АКТГ на срок чуть более суток (Кортизол, Гидрокортизон, Кортизон, Преднизолон, Метипред);
  2. Средней продолжительности — срок действия приблизительно 2 суток (Траимцинолон, Полькортолон);
  3. Препараты длительного действия — эффект сохраняется дольше 48 часов (Батметазон, Дексаметазон).

Кроме того, существует классическая классификация препаратов по способу их введения в организм больного:

  1. Пероральные (в таблетках и капсулах);
  2. назальные капли и спреи;
  3. ингаляционные формы лекарственного средства (чаще всего применяются астматиками);
  4. мази и кремы для наружного применения.

В зависимости от состояния организма и типа патологии может быть назначена как 1, так и несколько форм лекарственных средств, содержащих глюкокортикостероиды.

Список популярных препаратов-глюкокортикостероидов

Среди множества лекарственных средств, содержащих в своем составе глюкокортикостероиды, специалисты доктора и фармакологи выделяют несколько препаратов различных групп, отличающихся высокой эффективностью и низким риском провоцирования побочных эффектов:

  • пероральные препараты: Буденофальк, Дексаметазон, Преднизолон, Берликорт;
  • ампулы для инъекций: Будесонид, Дексаметазон, Плибекорт;
  • ингаляционные лекарства и растворы для ингаляторов: Будостер, Пульмикрот, Беклазон, Симбикорт;
  • спреи для назального применения: Нозефрин, Будостер, Назарел, Тафен Назаль, Синтарис;
  • лекарства для местного использования в терапии воспалительных глазных заболеваний и гинекологических патологических состояний: Дексофтан, Кортинефф, Ректодельт;
  • мази и кремы для наружного применения: Акридерм, Локоид, Синафлан. Кроме того существует большое количество мазей и гелей, сочетающих в своем составе не только гормональный компонент, но и дополнительное заживляющее, успокаивающее кожу вещество: Акридерм ГК и СК, Редерм, Дипросалик, Флукорт, Фторокорт, Апуоеин и т.д.

В зависимости от состояния пациента и стадии развития болезни подбирается форма лекарственного средства, дозы и длительность применения. Использование глюкокортикостероидов обязательно происходит под постоянным контролем врача для отслеживания любых изменений в состоянии больного.

Побочные эффекты глюкокортикостероидов

Несмотря на то, что современные фармакологические центры работают над повышением безопасности лекарственных средств, содержащих гормоны, при высокой чувствительности организма пациента могут проявиться следующие побочные эффекты:

  • повышенная нервная возбудимость;
  • бессонница;
  • повышение АД, вызывающее дискомфорт;
  • тромбоз глубоких вен, тромбоэмболии;
  • боли в желудке и кишечнике, воспаления желчного пузыря;
  • тошнота, рвота;
  • изжога;
  • глаукома;
  • повышение веса;
  • ожирение при длительном использовании;
  • облысение;
  • появление растяжек на коже и понижение её эластичности;
  • остеопороз вследствие способности глюкокортикостероидов вымывать кальций из организма;
  • миопатия;
  • задержка роста у детей;
  • нарушения менструального цикла;
  • отеки вследствие задержки воды и натрия в организме;
  • кандидоз полости рта и глотки;
  • дисфония;
  • сухость рта и глотки;
  • понижение чувствительности слизистой оболочки носа;
  • носовые кровотечения.

При появлении первых побочных эффектов стоит обратиться к врачу для коррекции курса лечения или замены препарата на аналогичный, но не оказывающий негативного действия на организм.

Противопоказания к приему глюкокортикостероидов

В следующих клинических случаях использование глюкокортикостероидов сопряжено с большим риском ухудшения состояния или попросту невозможно:

  • сахарный диабет;
  • язва желудка;
  • болезнь Иценко-Кушинга;
  • тромбоэмболия;
  • повышенное артериальное давление любой этиологии;
  • почечная недостаточность;
  • печеночная недостаточность;
  • психические патологии;
  • системные микозы;
  • герпетические инфекции;
  • туберкулез легких;
  • сифилис;
  • период менее 3-х недель после последней вакцинации;
  • гнойные патологии;
  • вирусные болезни органов зрения;
  • беременность;
  • кормление грудью;
  • геморрагический диатез;
  • индивидуальная непереносимость стероидных гормонов.

Кроме того важно помнить про возникновение риска стероидной резистентности. Именно поэтому рекомендуется применять глюкокортикостероиды только под контролем лечащего врача.

Кузнецова Ирина, провизор, медицинский обозреватель

9,789 просмотров всего, 1 просмотров сегодня

В статье использовались материалы с сайтов:

«

Помогла статья? Оцените её
1 Star2 Stars3 Stars4 Stars5 Stars
Загрузка...
Добавить комментарий