Азеластин: инструкция по примению назального спрея и глазных капель

Описание актуально на 21.02.2017

  • Латинское название: Azelastinum
  • Код АТХ: R01AC03, R06AX19, S01GX07
  • Химическая формула: C22H24ClN3O
  • Код CAS: 58581-89-8

Лекарство представляет собой производное фталазинона, рацемическую смесь изомеров. Энантиомеры обладают сходной фармакологической активностью. Вещество растворимо в воде, пропиленгликоле, метилене; плохо растворяется в этиловом спирте, глицерине и октиловом спирте. Молекулярная масса Азеластина = 381,9 грамм на моль. Средство обладает антигистаминным, противоаллергическим действием. Азеластина гидрохлорид выпускают в виде глазных капель и спрея для носа.

Содержание

Фармакологическое действие

Мембраностабилизирующее, противоаллергическое, антигистаминное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Вещество обладает пролонгированным противоаллергическим действием. У лекарства ярко выражены свойства антагониста Н1-рецепторов гистамина. Средство активно ингибирует процессы образования и высвобождения химических медиаторов (гистамина, серотонина, лейкотриенов, ингибиторов РАF), которые принимают участие в развитии ранних и поздних аллергических реакций, тормозит процессы дегрануляции тучных клеток.

После интраназального применения уменьшает зуд и отечность в носу, менее интенсивно выделяется слизь. Наблюдается ослабление симптомов аллергического ринита. Максимальной эффективности лекарство достигает в течение 4,5 часов, продолжается в течение 12 часов.

После применения глазных капель гиперемия, слезотечение и отек век значительно уменьшается. Эффект от вещества проявляется в течение 10 минут, а сохраняется до 12 часов.

При интраназальном применении средства, оно быстро проникает в системный кровоток. После повторного введения стандартной дозы 0,56 мг Азеластина в плазме здоровых пациентов наблюдалась концентрация 0,27 нг на мл, при аллергическом рините — 0,65 нг/мл. В целом же концентрация лекарства в крови прямо пропорциональна введенной дозировке. Вещество метаболизируется, подвергается реакциям окислительного деметилирования с участием цитохромома Р450, в результате чего образуется активный метаболит N-дисметилазеластина (4-[(4-хлорфенил) метил]-2-(гексагидро-1Н-азепин-4-ил)-1 (2Н)-фталазинон.

Степень связывания с белками крови составляет до 90 %, биодоступность – порядка 40%. Средство преодолевает плацентарный барьер и другие гистогематические барьеры. После многократного использования капель для глаз вещество практически невозможно обнаружить в крови. Период полувыведения составляет 22 часа. Выводится средство в виде метаболитов с почками и экскреторными железами.

Показания к применению

Противопоказания

Средство противопоказано к приему:

  • при беременности;
  • пациентам с аллергией на вещество;
  • во время лактации;
  • детям до 4 лет – для капель и до 6 лет – для назального спрея.

Побочные действия

  • аллергические реакции, высыпания на коже, крапивница, зуд;
  • кашель, чувство давления в грудное клетке, чиханье, фарингит, одышка, бронхоспазм;
  • сонливость, головные боли, излишняя утомляемость, головокружение;
  • миалгия, тошнота, чувство сухости во рту и жажды, потеря аппетита, тахикардия;
  • искажение вкусовых ощущений, горечь во рту, гастралгия, гематурия, прибавка в весе;
  • сухость и раздражение при интраназальном применении, зуд, жжение, кровь из носа (редко);
  • сухость в глазах, усиленное слезотечение, отек, помутнение зрения.

Азеластин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Для лечения аллергического конъюнктивита (сезонного), если врач не дал каких-либо особых рекомендаций по поводу применения лекарства, его закапывают по 1 капле в каждый глаз, дважды в сутки. Можно использовать лекарство до 4 раз в день.

При круглогодичном или сезонном аллергическом рините и риноконъюнктивите назначают по одной дозе вещества, в каждую ноздрю, дважды в сутки.

Лечение Азеластином можно продолжать не более полугода.

Передозировка

При передозировке средством наблюдается сильная сонливость. Рекомендуется проводить симптоматическое лечение.

Взаимодействие

При сочетании препарата с алпразоламом наблюдается взаимное усиление депримации, снижается скорость психомоторных реакций.

Условия продажи

Чтобы приобрести назальный спрей или капли для глаз рецепт не требуется.

Особые указания

Во время лечения средством аллергического конъюнктивита нельзя носить контактные линзы.

Данное вещество может быть назначено лечащим врачом при инфекционных заболеваниях глаз в составе комплексной терапии. При сочетании с другими глазными каплями, промежуток между применением лекарств должен быть не менее 15 минут.

С осторожностью назначают детям до 6 лет.

При беременности и лактации

Вещество нельзя использовать для лечения беременных женщин и при кормлении грудью. Оно активно выводится из организма с грудным молоком.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Азеластина)

Популярные аналоги: Аллергодил, Optivar, Аллергодил С, Азеластина гидрохлорид, Astelin, Гленспрей с Азеластином. Вещество входит в состав комбинированного средства Момат Рино Адванс.

Отзывы о применении глазных капель с Азеластином и спрея для носа в основном положительные. При регулярном использовании лекарство отлично снимает симптомы аллергии, не вызывает побочных реакций, хорошо переносится. Некоторые пациенты жалуются, что в последнее время средство стало сложно приобрести.

Цена Азеластина, где купить

Цена глазных капель с Азеластином составляет примерно 400 рублей за 6 мл флакон, дозировкой 0,05%. Стоимость назального спрея – приблизительно 560 рублей, 10 мл флакон.

Аллергодил

Аллергодил: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Allergodil

Код ATX: S01GX07

Действующее вещество: азеластин (azelastine)

Производитель: Тубилюкс Фарма С.п.А. (Tubilix Pharma S.p.A) (Италия), Меда Фарма ГмбХ и Ко.КГ (Meda Pharma, GmbH & Co.KG) (Германия)

Актуализация описания и фото: 08.07.2018

Цены в аптеках: от 433 руб.

Аллергодил – противоаллергический медикамент местного действия, применяемый в офтальмологии.

Форма выпуска и состав

  • капли глазные 0,05%: бесцветный прозрачный раствор (по 6 мл в полиэтиленовых флаконах с капельницей);
  • спрей назальный: бесцветный прозрачный раствор (по 10 мл в темных стеклянных флаконах с дозатором-распылителем).

В 1 мл глазных капель содержатся:

  • действующее вещество: азеластина гидрохлорид – 500 мкг;
  • вспомогательные вещества: гипромеллоза, динатрия эдетат, бензалкония хлорид, сорбитол 70%, натрия гидроксид, очищенная вода.

В 1 дозе спрея назального содержатся:

  • действующее вещество: азеластина гидрохлорид – 140 мкг (в 1 флаконе – 10 мг);
  • вспомогательные вещества: гипромеллоза, динатрия эдетата дигидрат, безводная лимонная кислота, натрия гидрофосфата додекагидрат, натрия хлорид, очищенная вода.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Азеластин является блокатором гистаминовых H1-рецепторов, производным фталазинона. Оказывает продолжительное противоаллергическое и мембраностабилизирующее действие.

Основные эффекты азеластина:

  • уменьшение проницаемости капилляров и снижение экссудации;
  • стабилизация мембран тучных клеток и препятствование высвобождению из них биологически активных веществ (включая серотонин, гистамин, лейкотриены, активирующий тромбоциты фактор), которые вызывают бронхоспазм и способствуют возникновению ранней и поздней стадии аллергических реакций и воспаления;
  • уменьшение зуда и заложенности носа, чиханья, ринореи.

Системное действие азеластина при местном применении незначительное.

Ослабление симптомов аллергического ринита обычно отмечается через 15 минут после применения препарата, его продолжительность – 12 часов и более.

При проведении длительной терапии с применением высоких доз препарата клинически значимое воздействие азеластина на интервал QT не наблюдается.

Фармакокинетика

Биодоступность азеластина после интраназального применения Аллергодила – примерно 40%. Время достижения Cmax (максимальной концентрации вещества) в крови – от 2 до 3 часов. При применении спрея в рекомендованной суточной дозе (1,1 мг) Css (равновесная концентрация) в крови – меньше 1% от дозы. Сывороточная концентрация вещества в крови после интраназального применения в 8 раз ниже, чем после перорального приема. У страдающих аллергическим ринитом больных концентрация азеластина в крови выше, чем у здоровых.

Cmax при повторном применении глазных капель Аллергодил (4 раза в день по 1 капле в каждый глаз) очень низкая и выявляется на пределе/ниже предела измерений.

Другие фармакокинетические показатели изучались при применении азеластина внутрь.

Связывание с белками крови составляет 80–90%.

Метаболизм азеластина происходит в печени, путем окисления с участием системы цитохрома Р450, с последующим образованием дезметилазеластина – активного метаболита.

Выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов. Основной путь выведения – через почки. T1/2 (период полувыведения) азеластина и дезметилазеластина – примерно 20 и 45 часов соответственно.

Показания к применению

Капли глазные

  • сезонный аллергический конъюнктивит (терапия и профилактика);
  • несезонный (круглогодичный) аллергический конъюнктивит (терапия).

Спрей назальный

  • сезонный и круглогодичный аллергический ринит, включая сенную лихорадку, и риноконъюнктивит (терапия);
  • вазомоторный круглогодичный неаллергический ринит, проявляющийся заложенностью носа, ринореей, чиханьем, постназальным синдромом (симптоматическая терапия).

Противопоказания

Согласно инструкции, Аллергодил противопоказан при гиперчувствительности, а также кормящим и беременным женщинам.

Спрей Аллергодил нельзя назначать:

  • Детям до 6 лет при лечении аллергического ринита и риноконъюнктивита;
  • Детям до 12 лет при лечении вазомоторного ринита.
Это интересно:  Антигистаминные препараты при укусах насекомых

Аллергодил в форме глазных капель не применяют детям младше 4 лет.

Инструкция по применению Аллергодила: способ и дозировка

При лечении сезонного аллергического конъюнктивита лекарство в виде капель назначают детям старше 4 лет и взрослым 2 раза в день (утром и вечером) по 1 капле в каждый глаз. В тяжелых случаях кратность применения Аллергодила увеличивают до 4 раз в день. На фоне несезонного (круглогодичного) аллергического конъюнктивита медикамент применяется по такой же схеме.

Капли Аллергодил можно применять с профилактической целью.

Спрей Аллергодил применяют интраназально. При лечении аллергического ринита и риноконъюнктивита детям старше 6 лет и взрослым назначают по 1 дозе лекарства в каждый носовой ход 2 раза в день. Детям от 12 лет и взрослым эту дозировку при необходимости можно увеличить в 2 раза.

Аллергодил в виде спрея можно применять длительно, но не более двух месяцев.

Побочные действия

Оценка частоты развития побочных реакций: > 10% – очень часто; > 1% и 0,1% и 0,01% и

Капли для глаз Азеластин — инструкция по применению. Обладают противоаллергическим эффектом

Азеластин – офтальмологические антигистаминные капли, которые назначаются при проявлении аллергических реакций.

Также они могут использоваться в комплексной терапии различных патологий инфекционного происхождения.

Препарат хорошо устраняет симптоматику заболеваний, но при их тяжелом протекании одного лишь применения азеластина бывает недостаточно.

Общая информация

Капли помогают снять отечности, зуд и раздражение глаз и век при аллергических проявлениях.

В качестве профилактического и успокаивающего средства раствор может применяться при синдроме сухого глаза и при сильных переутомлениях органов зрения.

В терапевтических целях азеластин рекомендуется использовать при аллергиях на растительные компоненты, а также на косметику и химические вещества, с которыми происходит непосредственный контакт органов зрения.

При этом на реакции, вызванные попадающими в организм изнутри компонентами (с пищей или лекарствами) препарат борется не так эффективно.

Фармакологическое действие

При закапывании раствор быстро всасывается в глазные оболочки и не концентрируется в больших количествах в системном кровотоке.

При этом пик активности действующих компонентов приходится уже на первые десять минут после закапывания.

Общая длительность действия капель составляет до 12 часов, после чего они выводятся через почки.

Такой антигистаминный раствор подавляет процессы дегрануляции и высвобождения тучных клеток на любых стадиях и может использоваться при поздних и ранних аллергических реакциях с одинаковой эффективностью.

Инструкция по применению

Согласно инструкции по применению, в большинстве случаев достаточно применять средство два раза в день, закапывая по одной капле в каждый глаз.

При необходимости количество инстилляций можно увеличить до четырех раз в сутки.

Общая длительность применения таких капель может составлять не более шести месяцев.

Дозировка для детей и взрослых – одинаковая, но детям препарат назначают только по достижении четырехлетнего возраста.

Показания к применению

Препарат в виде глазных капель назначается при любых конъюнктивитах аллергического происхождения.

При легких формах заболевания средство может использоваться в монотерапии.

Лекарственное взаимодействие

Средство усиливает действие препаратов, оказывающих угнетающее воздействие на центральную нервную систему.

При применении совместно с кетоконазолом активные компоненты азеластина плохо распределяются в организме и могут не проявлять должной активности.

Побочные действия

При чувствительности к активным веществам капель в качестве побочных проявлений могут наблюдаться:

  • головокружения и головные боли;
  • аллергические высыпания вокруг глаз иили усиления аллергических реакций;
  • развитие синдрома сухого глаза;
  • кератит;
  • покраснение конъюнктивальной оболочки;
  • боли и ощущения присутствия в глазу инородных тел;
  • хемоз;
  • нарушения остроты зрения;
  • эрозии роговой оболочки;
  • кровоизлияния в переднюю камеру глаза и блефариты (проявляются крайне редко).

При любых таких побочных действиях необходимо прекратить использование капель и обратиться к врачу, так как подобные эффекты не считаются допустимыми.

Противопоказания

Как вариант – при необходимости использования такого препарата мать может временно перевести ребенка на искусственное вскармливание. Также капли противопоказаны детям до четырех лет.

Состав и особенности выпуска из аптек

В состав капель азеластин входят:

  • гидрохлорид азеластина;
  • очищенная вода;
  • хлорид натрия;
  • сорбитол;
  • динатриэдетат;
  • хлорид бензалкония.

Средство представляет собой прозрачный раствор, который реализуется в пластиковых флаконах-капельницах (6 или 10 миллилитров).

Условия и сроки хранения

Препарат допускается хранить до двух лет, но после вскрытия флакона его необходимо использоваться в течение первого месяца.

У таких капель сравнительно мало аналогов, среди которых распространены следующие лекарственные растворы:

  1. Визомитин.
    Относительно новое средство, также известное под названием «капли Скулачева» (в честь изобретателя).
    Это средство относится к группе кератопротекторов, но в составе терапевтического курса оказывает противоотечное и успокаивающее действие.
    При аллергиях препарат назначается в низких дозировках, при которых улучшаются процессы эпителизации тканей глаза и восстановления поврежденной слезной пленки.
  2. Аллергодил.
    Антигистаминный препарат, оказывающий мембраностабилизирующий эффект и снижающий проницаемость и ломкость капилляров.
    В форме офтальмологического раствора дополнительно способствует устранению возникающих на фоне аллергии отечностей.
  3. Опатанол.
    Блокатор гистаминовых рецепторов, который отличается низким уровнем всасывания в системный кровоток при длительном лечении.
    Препарат выходит из организма более чем на половину в неизмененном составе.
    Это говорит о низкой степени его оседания в организме, а следовательно – об относительно небольшом количестве побочных эффектов.

Препарат относится к лекарствам высокой ценовой категории и стоит от 400 до 500 рублей за флакон.

В среднем стоимость в большинстве аптек находится на уровне 460 рублей.

Дополнительные рекомендации

Людям, которые после инстилляции препарата планируют садиться за руль транспортного средства, следует выждать этот срок.

Пациентам, которые носят контактные линзы, необходимо удалить оптику за несколько минут до закапывания.

Вновь воспользоваться линзами допускается по прошествии хотя бы четверти часа.

«Я уже не первый год подряд приобретаю азеластин весной, как только у меня начинается сезонная аллергия.

Симптомы проходят довольно быстро, и это одно из немногих средств, которое не вызывает у меня побочных эффектов.

Единственный отрицательный момент – высокая цена препарата, но раз в год я могу себе позволить потратить такие деньги на свое здоровье».

Олег Яворский, Москва.

«Противоаллергические капли азеластин мне приходилось использовать в разных ситуациях: при лечении конъюнктивита и в качестве противоаллергического средства.

В обоих случаях лекарство начинало действовать быстро и я был доволен ожидаемым результатом.

У моих детей иногда тоже возникает аллергия на какие-то растения.

Определить эти растения мы пока не смогли, но точно знаем, что через несколько дней закапывания азелсастина такие реакции проходят».

Павел Опочинин, г. Электросталь.

Полезное видео

Из данного видео вы узнаете о симптомах и лечении аллергии на глазах:

Антигистаминный препарат азеластин – распространенное средство, которое подходит как взрослым, так и многим детям.

Использование такого средства не по назначению врача может и не привести к серьезным последствиям, но зато могут не оказать ожидаемого эффекта.

Поэтому перед применением таких капель следует ознакомиться с инструкцией по применению и проконсультироваться с офтальмологом и аллергологом.

Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Инструкция от таблетки.рф

Главное меню

Только самые актуальные официальные инструкции по применению лекарственных средств! Инструкции к лекарствам на нашем сайте публикуются в неизменном виде, в котором они и прилагаются к препаратам.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Описание действующего вещества Азеластин*/ Azelastine*.

Формула: C22H24ClN3O, химическое название: 4-[(4-Хлорфенил)метил]-2-(гексагидро-1-метил-1H-азепин-4-ил)-1(2H)-фталазинон (и в виде гидрохлорида).
Фармакологическая группа: интермедианты/ гистаминергические средства/ гистаминолитики/ H1-антигистаминные средства.
Фармакологическое действие: антигистаминное, противоаллергическое, мембраностабилизирующее.

Фармакологические свойства

Азеластин селективно блокирует H1-гистаминовые рецепторы, снижает экссудацию и проницаемость капилляров. Азеластин замедляет дегрануляцию тучных клеток, препятствует высвобождению или подавляет синтез биологически активных веществ (серотонин, гистамин, фактор активации тромбоцитов, лейкотриены и другие), которые способствуют развитию ранней и поздней стадии воспаления и аллергических реакций, а также вызывают бронхоспазм. Местное нанесение азеластина в виде глазных капель сопровождается ослаблением симптомов аллергического воспаления глаз (болезненность, гиперемия, зуд, отек век, слезотечение). Через 10 минут проявляется офтальмологический эффект и длится в течение 12 часов. При введении интраназально снижает заложенность и зуд в носу, выделение слизи, чиханье. В течение 3 часов развивается ослабление признаков аллергического ринита, становится максимальным через 4 – 5 часов и длится 12 часов.
Мутагенного и канцерогенного действия азеластина при проведении исследований на животных не выявлено. У мышей при использовании дозы 68,6 мг/кг (превышает МРДЧ в 550 раз для интраназального использования) оказывает фетотоксическое, эмбриотоксическое и тератогенное действие (аномалии скелета и внешние дефекты).
При многократном использовании глазных капель в крови азеластин почти не определяется. Со слизистых оболочек дыхательных путей азеластин всасывается легко, создавая при этом концентрации в крови пропорциональные дозе. При интраназальном использовании системная биодоступность равна 40%, объем распределения составляет 14,5 л/кг. С белками плазмы связывается на 80 – 90%. Азеластин проникает через тканевые барьеры, в том числе плацентарный, проступает в ткани и жидкости. В печени биотрансформируется при окислении с участием системы цитохрома Р450 с формированием десметилазеластина (активный метаболит). При однократном интраназальном введении в плазме крови десметилазеластин не определяется, но при стабильном содержании азеластина его уровень может достигать 20 – 50%. При повторном использовании 0,56 мг препарата в сутки у больных с аллергическим ринитом, в крови определяются более высокие концентрации азеластина (0,65 нг/мл), чем у здоровых людей (0,27 нг/мл). Период полувыведения азеластина равен 22 часам, десметилазеластина составляет 54 часов. Выводится азеластин почками (главным образом в виде метаболитов) и железами внешней секреции (в том числе и лактирующими молочными железами). При почечной недостаточности (клиренс креатинина меньше 50 мл/мин) максимальная концентрация и AUC увеличиваются на 70 – 75%, при этом время достижения максимальной концентрации не изменяется.

Это интересно:  Антигистаминные мази и кремы: негормональные и гормональные виды

Сезонные и круглогодичные аллергический конъюнктивит и ринит.

Способ применения азеластина и дозы

Глазные капли: по 1 капле конъюнктивально в каждый глаз утром и вечером до исчезновения признаков болезни; если имеется необходимость, то дозу повышают до 4-х раз в день по одной капле в каждый глаз. Назальный спрей: предварительно очистив носовые ходы, вводят интраназально: 2 раза в сутки в каждый носовой ход по 1 распылению (0,14 мг/0,14 мл) до исчезновения признаков болезни; длительность терапии не больше полугода.
Азеластин (в виде глазных капель) можно применять для терапии инфекционной патологии глаз только в составе комплексного лечения по рекомендации врача. При применении глазных капель не рекомендовано ношение контактных линз. Больным с нарушением функционального состояния почек назальный спрей назначают с осторожностью. При применении спрея не стоит запрокидывать голову назад. При терапии нужно избегать приема алкоголя и препаратов, которые угнетают центральную нервную систему. Необходимо учитывать вероятность появления сонливости и головокружения.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, возраст до 6 лет(для назального спрея) и до 4 лет (для глазных капель), период лактации, беременность.

Ограничения к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование азеластина противопоказано при беременности (в особенности в I триместре). На время терапии азеластином необходимо прекратить кормление грудью.

Побочные действия азеластина

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, зуд;
дыхательная система: приступы чиханья, кашель, фарингит, одышка, затрудненное дыхание, ощущение стеснения в грудной клетке, бронхоспазм;
нервная система: головная боль, усталость, головокружение; система пищеварения: горький привкус во рту, сухость во рту, изменение вкусовых ощущений, гастралгия, тошнота;
прочие: гематурия, тахикардия, миалгия, увеличении массы тела;
при применении назального спрея: сухость, сонливость, раздражение, зуд или жжение слизистой оболочки носа, носовое кровотечение;
при закапывании глазных капель: сухость глаз, раздражение конъюнктивы, слезотечение, боль в глазу или ощущение инородного тела, отек, кровоизлияние в переднюю камеру глаза, хемоз, кератит/кератопатия, экскориация или эрозия роговицы глаза, блефарит, нарушение зрения.

Взаимодействие азеластина с другими веществами

Азеластин взаимно усиливает седативный эффект алкоголя и прочих препаратов, которые угнетают центральную нервную систему. Циметидин за счет угнетения цитохрома Р450 повышает концентрации азеластина в плазме крови, а кетоконазол препятствует ее определению.

Передозировка

При передозировке азеластином вероятна повышенная сонливость. Необходимо проведение симптоматического лечения.

Азеластин инструкция по применению

Лекарство представляет собой производное фталазинона, рацемическую смесь изомеров. Энантиомеры обладают сходной фармакологической активностью. Вещество растворимо в воде, пропиленгликоле, метилене; плохо растворяется в этиловом спирте, глицерине и октиловом спирте. Молекулярная масса Азеластина = 381,9 грамм на моль. Средство обладает антигистаминным, противоаллергическим действием. Азеластина гидрохлорид выпускают в виде глазных капель и спрея для носа.

Мембраностабилизирующее, противоаллергическое, антигистаминное.

Вещество обладает пролонгированным противоаллергическим действием. У лекарства ярко выражены свойства антагониста Н1-рецепторов гистамина. Средство активно ингибирует процессы образования и высвобождения химических медиаторов (гистамина, серотонина, лейкотриенов, ингибиторов РАF), которые принимают участие в развитии ранних и поздних аллергических реакций, тормозит процессы дегрануляции тучных клеток.

После интраназального применения уменьшает зуд и отечность в носу, менее интенсивно выделяется слизь. Наблюдается ослабление симптомов аллергического ринита. Максимальной эффективности лекарство достигает в течение 4,5 часов, продолжается в течение 12 часов.

После применения глазных капель гиперемия, слезотечение и отек век значительно уменьшается. Эффект от вещества проявляется в течение 10 минут, а сохраняется до 12 часов.

При интраназальном применении средства, оно быстро проникает в системный кровоток. После повторного введения стандартной дозы 0,56 мг Азеластина в плазме здоровых пациентов наблюдалась концентрация 0,27 нг на мл, при аллергическом рините — 0,65 нг/мл. В целом же концентрация лекарства в крови прямо пропорциональна введенной дозировке. Вещество метаболизируется, подвергается реакциям окислительного деметилирования с участием цитохромома Р450, в результате чего образуется активный метаболит N-дисметилазеластина (4—2-(гексагидро-1Н-азепин-4-ил)-1 (2Н)-фталазинон.

Степень связывания с белками крови составляет до 90 %, биодоступность – порядка 40%. Средство преодолевает плацентарный барьер и другие гистогематические барьеры. После многократного использования капель для глаз вещество практически невозможно обнаружить в крови. Период полувыведения составляет 22 часа. Выводится средство в виде метаболитов с почками и экскреторными железами.

Азеластин назначают для лечения аллергического насморка; сезонного, круглогодичного конъюнктивита.

Средство противопоказано к приему:

  • при беременности;
  • пациентам с аллергией на вещество;
  • во время лактации;
  • детям до 4 лет – для капель и до 6 лет – для назального спрея.
  • аллергические реакции, высыпания на коже, крапивница, зуд;
  • кашель, чувство давления в грудное клетке, чиханье, фарингит, одышка, бронхоспазм;
  • сонливость, головные боли, излишняя утомляемость, головокружение;
  • миалгия, тошнота, чувство сухости во рту и жажды, потеря аппетита, тахикардия;
  • искажение вкусовых ощущений, горечь во рту, гастралгия, гематурия, прибавка в весе;
  • сухость и раздражение при интраназальном применении, зуд, жжение, кровь из носа (редко);
  • сухость в глазах, усиленное слезотечение, отек, помутнение зрения.

Для лечения аллергического конъюнктивита (сезонного), если врач не дал каких-либо особых рекомендаций по поводу применения лекарства, его закапывают по 1 капле в каждый глаз, дважды в сутки. Можно использовать лекарство до 4 раз в день.

При круглогодичном или сезонном аллергическом рините и риноконъюнктивите назначают по одной дозе вещества, в каждую ноздрю, дважды в сутки.

Лечение Азеластином можно продолжать не более полугода.

При передозировке средством наблюдается сильная сонливость. Рекомендуется проводить симптоматическое лечение.

При сочетании препарата с алпразоламом наблюдается взаимное усиление депримации, снижается скорость психомоторных реакций.

Чтобы приобрести назальный спрей или капли для глаз рецепт не требуется.

Во время лечения средством аллергического конъюнктивита нельзя носить контактные линзы.

Данное вещество может быть назначено лечащим врачом при инфекционных заболеваниях глаз в составе комплексной терапии. При сочетании с другими глазными каплями, промежуток между применением лекарств должен быть не менее 15 минут.

С осторожностью назначают детям до 6 лет.

Вещество нельзя использовать для лечения беременных женщин и при кормлении грудью. Оно активно выводится из организма с грудным молоком.

Популярные аналоги: Аллергодил, Optivar, Аллергодил С, Азеластина гидрохлорид, Astelin, Гленспрей с Азеластином. Вещество входит в состав комбинированного средства Момат Рино Адванс.

Отзывы о применении глазных капель с Азеластином и спрея для носа в основном положительные. При регулярном использовании лекарство отлично снимает симптомы аллергии, не вызывает побочных реакций, хорошо переносится. Некоторые пациенты жалуются, что в последнее время средство стало сложно приобрести.

Цена глазных капель с Азеластином составляет примерно 400 рублей за 6 мл флакон, дозировкой 0,05%. Стоимость назального спрея – приблизительно 560 рублей, 10 мл флакон.

При развитии аллергического ринита или конъюнктивита помимо использования препаратов с системным воздействием на организм используются и средства местного действия.

Одним из них можно считать Азеластин – антигистаминный препарат, отличающийся высокой эффективностью.

Азеластин относится к производным фталазинона, которое в свою очередь обладает противоаллергическим, мембраностабилизирующим и антигистаминным воздействием.

Попадая в организм препарат блокирует активизирующиеся при развитии аллергической реакции Н1 гистаминовые рецепторы.

Азеластин снижает проницаемость стенок капилляров и уменьшает образование экссудата, стабилизирует мембрану в тучных клетках.

Производное фталазинона препятствует высвобождению или замедляет синтез биологически активных медиаторов воспаления – гистамина, лейкотриенов, серотонина. Азеластин часто назначается при аллергии на животных.

Эти вещества вызывают спазмирование бронхов и способствуют развитию воспалительных реакций на ранней и поздней стадии аллергии.

Азеластин выпускается в виде капель глазных и в виде назального спрея. Капли назначаются для купирования симптомов аллергического ринита.

Спрей используется при рините аллергической природы развития, включая как круглогодичный, так и сезонный.

При введении Азеластина в носовые ходы отмечается уменьшение заложенности и выраженного зуда, постепенно прекращается чихание и истечение слизи.

Это интересно:  Белосалик мазь: отзывы при псориазе, инструкция по применению

Ослабление признаков аллергического ринита наступает на протяжении трех часов. Своего максимума эффект достигает через четыре часа, а общая его продолжительность при использовании однократной дозы препарата – 12 часов.

Использование глазных капель Азеластин приводит к снижению болезненности и зуда, под влиянием препарата прекращается слезотечение, уменьшается гиперемия и отечность век.

Терапевтический эффект проявляется через 10 минут после закапывания капель в глаза и продолжается на протяжении 12 часов.

При проведении экспериментальных тестов воздействия Азеластина на животных не было выявлено мутагенного и канцерогенного действия.

При превышении дозировки в 550 раз у подопытных мышей зафиксированы фетотоксические, эмбриотоксические и тератогенные воздействия, что выражалось аномалиями скелета и внешними дефектами.

Азеластин легко всасывается при его попадании на слизистые оболочки, в крови создается пропорциональная принятой дозе концентрация основного действующего вещества.

При использовании в качестве интраназального средства биодоступность доходит до 40%, с белками плазмы связывается в пределах от 80 и до 90%.

Азеластин проходит сквозь гистогематические барьеры, к которым относится и плацентарный. Компоненты препарата проникают в ткани и жидкости организма.

Биотрансформируется клетками печени до образования активного метаболита десметилазеластина.

При однократном использовании в виде капель для носа десметилазеластин не определяется в плазме, но при курсовом использовании его уровень может достичь 50%.

При многократном использовании препарата в качестве глазных капель десметилазеластин в плазме крови не определяется или фиксируется в минимальной концентрации.

Препарат выводится в основном в виде метаболитов почками и железами секреции, включая молочные железы при лактации.

  • Людям с повышенной чувствительностью организма к компонентам препарата.
  • На всем протяжении беременности.
  • В период грудного вскармливания ребенка.
  • Капли в глаза не назначаются детям до четырех лет, спрей в нос детям до 6 лет.

Азеластин особенно не рекомендован к использованию в первый триместр беременности, грудное вскармливание при использовании этого препарата временно прекращают.

При использовании Азеластина следует учитывать возможность развития ряда аллергических реакций, к самым частым из них относят:

  • Аллергические проявления – кожный зуд, крапивницу, высыпания.
  • Респираторные нарушения – чихание, развитие фарингита, сухой кашель, одышку, затрудненное дыхание, возможен бронхоспазм.
  • Нарушения со стороны работы нервной системы выражаются головной болью, быстрой утомляемостью, периодическими головокружениями.
  • Нарушения в работе органов ЖКТ – привкус горечи во рту, сухость, изменение вкуса, тошнота, боли в желудке.

Реже побочные реакции на Азеластин могут выражаться тахикардией, миалгией, повышением веса.

При применении спрея в нос у части пациентов появляется сонливость, раздражение, сухость, жжение или усиливающийся зуд слизистых оболочек носовых ходов, редко фиксируются кровотечения.

При использовании капель в глаза может развиться раздражение конъюнктивы, реже возникает сухость глаз, слезотечение, боль или ощущение инородного предмета в глазах, отечность.

Еще реже развивается кератит, хемоз, эрозия роговицы, кровоизлияние, нарушение зрительной функции, блефарит.

Азеластин усиливает седативный эффект алкогольсодержащих напитков и препаратов с угнетающим механизмом действия по отношению к ЦНС.

Циметидин, используемый одновременно с Азеластином, повышает концентрацию основного действующего вещества в крови. Кетоконазол не позволяет определить концентрацию Азеластина.

Передозировка фиксируется редко, при ее развитии пациенты жалуются в основном на повышенную сонливость.

Лечение заключается в подборе медикаментов в зависимости от симптомов передозировки.

Назначается по одному распылению в каждый носовой ход 2 раза за день.

Лечение продолжается до прекращения симптомов аллергического ринита.

Перед использованием препарата носовые ходы необходимо очистить от скопившейся слизи.

Голову во время распыления не рекомендуется закидывать назад. Курс лечения спреем не должен превышать 6 месяцев, после чего делают перерыв или заменяют препарат на другой.

Назальный спрей должен осторожно быть использован пациентами с нарушенной функцией почек.

Назначают конъюнктивально, закапывают их по одной капли в утренние и вечерние часы, при необходимости врач может назначить закапывание до 4-х раз за сутки.

Лечение продолжают до прекращения признаков аллергического конъюнктивита.

При использовании капель пациентам рекомендуется контактные линзы сменить на очки.

Во время использования капель и спрея Азеластин необходимо воздерживаться от употребления алкоголя.

Следует также учитывать, что на фоне терапии может быть повышена сонливость, утомляемость и могут появляться головокружения.

Азеластин в виде капель может быть включен в комплексную терапию инфекционных заболеваний глаз.

Азеластин – раствор капель глазных, антигистаминное средство. Применяется в офтальмологии при лечении острого атопического конъюнктивита. Может применяться сезонно или круглогодично.

Азеластин – раствор капель глазных 0,05% прозрачный стерильный, содержит:

  • Основная составляющая: азеластина гидрохлорид – 0,5 мг.
  • Вспомогательные компоненты: динатриэдетат, бензалкония хлорид, натрия хлорид, сорбитол, вода.

Упаковка: пластиковые флакон-капельницы по 6 и 10 мл в пачке из картона.

Действующее вещество раствора, азеластина гидрохлорид, обладает противоаллергическими, антигистаминными, мембраностабилизирующими свойствами. Избирательно блокирует H1-рецепторы гистаминов, уменьшает проницаемость капилляров, возможную экссудацию. Замедляет дегрануляцию в тучных клетках, подавляет синтез биологически активных веществ (гистамин, лейкотриены, серотонин и пр.), способствующих развитию аллергических реакций, воспаления.

При местном аппликационном внесении, раствор Азеластин, уменьшает признаки аллергического воспаления глаз (покраснение, зуд, слезотечение, болезненность, отек). Эффект проявляется спустя 10 минут и сохраняется до 12 часов.

Способ применения и дозы

Инстилляции раствором Азеластин выполняют конъюнктивально утром и вечером по 1 капле в каждый глаз до исчезновения симптоматики заболевания. Если существует необходимость, кратность закапываний может быть увеличена до 4-х раз.

Раствор Азеластин должен назначаться с осторожностью пациентам с серьезными заболеваниями почек.

При передозировке раствором Азеластин возможна сонливость.

Применение раствора Азеластин может усиливать седативный эффект средств, угнетающих ЦНС и алкоголя. Совместное применение препарата с кетоконазолом препятствует определению уровня азеластина в крови, а с циметидином повышает концентрацию его.

При применении раствора капель Азеластин, пациентам не рекомендуется ношение контактных линз, их лучше заменить очками.

На время лечения препаратом Азеластин необходимо отказаться от приема препаратов угнетающих ЦНС и употребления алкоголя.

Следует учитывать, что терапия раствором Азеластин может сопровождаться повышенной сонливостью, головокружениями, нарушениями зрительного восприятия. Поэтому в этот период не стоит садиться за руль или заниматься опасными для здоровья видами деятельности.

Хранят раствор Азеластин при комнатной температуре. Берегут от детей.

Срок годности – 2 года.

Аллергодил

Кромогексал

Кром-Аллерг

Опатанол

Обратившись в «Московскую Глазную Клинику», Вы сможете пройти обследование на самом современном диагностическом оборудовании, а по его результатам – получить индивидуальные рекомендации ведущих специалистов по лечению выявленных патологий.

Азеластин — лекарственное средство применяемое в офтальмологии противоаллергического действия. Является производным фталазинона. Применение Азеластина снижает отёчность, уменьшает гиперемию и инъекцию кровеносных сосудов глазного яблока, снимает болевые ощущения, снижает продукцию слезы, что способствует уменьшению слезотечения.

Азеластин эффективно действует, уменьшая или вовсе убирая симптомы аллергической реакции в короткий срок. Облегчение наступает через пятнадцать минут после закапывания и эффект сохраняется на протяжении двенадцати часов. Механизм действия капель основан на препятствии дегрануляции тучных клеток, которое осуществляется блокировкой прохождения через мембрату ионов кальция в клетки. Этот препарат останавливает выделение в кровоток аллергических медиаторов.

Во время клинических исследований глазных капель Азеластин канцерогенного и мутагенного действия на организм не было выявлено.

Поступает на рынок в пластиковых флаконах объемом 6–10 мл. Действующее вещество — азеластина гидрохлорид, который составляет 0,05% в рабочей жидкости.

Показан при аллергических патологиях органов зрения различной этиологии.

  • беременным и кормящим;
  • лицам не достигшим четырех лет;
  • при индивидуальной непереносимости компонентов.

Могут наблюдаться симптомы местного токсического действия:

  • недостаток слезы;
  • гиперемия слизистой глаз;
  • болезненные ощущения;
  • отечность.

Более редкие побочные реакции:

  • воспаление и/или язва роговицы;
  • хемоз;
  • кровоизлияния в полость глазного яблока;
  • воспалительные реакции век.

Так выглядит хемоз

Общие побочные реакции проявляются приступами головной боли, сниженной концентрацией, усталостью.

При применении совместно с препаратами угнетающими ЦНС, действие усиливается.

Обязательно предупредите офтальмолога о препаратах, которые вы принимаете.

На фармакологическом рынке имеется множество противоаллергических капель.

В предложенной таблице есть краткое сравнение глазных капель аналогов, а также диапазон цен, для сравнения дешевле/дороже.

В статье использовались материалы с сайтов:

«

Помогла статья? Оцените её
1 Star2 Stars3 Stars4 Stars5 Stars
Загрузка...
Добавить комментарий