Астемизол: инструкция по применению, цена, аналоги

Содержание

Русское название

Латинское название вещества Астемизол

Astemizolum (род. Astemizoli)

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Астемизол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

H10.1 Острый атопический конъюнктивит
J30 Вазомоторный и аллергический ринит
J45 Астма
L20 Атопический дерматит
L29 Зуд
L50 Крапивница
T78.3 Ангионевротический отек
T78.4 Аллергия неуточненная
Y40-Y59 Лекарственные средства, медикаменты и биологические вещества, являющиеся причиной неблагоприятных реакций при терапевтическом применении

Характеристика вещества Астемизол

Белый или беловатый порошок. Нерастворим в воде, слабо растворим в этаноле, хорошо растворим в хлороформе и метаноле.

Фармакология

Фармакологическое действие — противоаллергическое, антигистаминное.

Блокирует гистаминовые H1-рецепторы. Ослабляет бронхоспазм, вызываемый физической нагрузкой и гипервентиляцией легких. Действие развивается в течение 24 ч (иногда на 2–3 сут ) и достигает максимума через 9–12 сут . Продолжительность эффекта зависит от длительности предшествующей терапии (подавление кожных проб может сохраняться несколько недель после прекращения приема). Обладает слабой антисеротониновой активностью. Практически не оказывает седативного действия (не проходит ГЭБ ), не усиливает депримирующий эффект этилового спирта или других средств, угнетающих ЦНС .

В экспериментальных исследованиях не выявлено мутагенного и канцерогенного действия. При введении крысам дозы в 100 раз превышающей рекомендованную для человека токсически влияет на материнский организм и эмбрион. У крыс и кроликов при дозах, в 50 раз превышающих рекомендованную для человека, не оказывает тератогенное действие и не изменяет фертильность у самцов и самок.

После приема внутрь быстро всасывается. Cmax регистрируется в течение 1 ч. Прием пищи на 60% уменьшает всасывание и удлиняет время достижения Cmax на 1 ч. Связывание с белками составляет 96%. Почти полностью метаболизируется в печени ( в т.ч. при «первом прохождении») при участии изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450 с образованием активного метаболита — десметиластемизола, Cmax которого в крови достигается через 1 ч. Равновесная суммарная концентрация (астемизола и его активного метаболита) в крови составляет 3–5 нг/мл и создается в течение 4–6 нед . Экскретируется преимущественно с желчью в виде метаболитов (54–73%) и частично с мочой (5–6%). T1/2 астемизола — 1 сут , объем распределения — 250 л/кг, Cl — 11 мл/мин/кг. Выведение (астемизол + гидроксилированные метаболиты) двухфазно: T1/2 для фазы распределения — 20 ч, для фазы выведения — 7–11 дней (при многократном применении 7–9 сут и 19 сут соответственно). По расчетным данным метаболиты могут оставаться в организме до 4 мес. Проникает в молоко лактирующих собак.

Применение вещества Астемизол

Аллергический ринит (сезонный и круглогодичный), аллергический конъюнктивит, аллергические кожные реакции (хроническая идиопатическая крапивница и др.), кожный зуд, ангионевротический отек (лечение и профилактика), бронхиальная астма (вспомогательная терапия).

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью, ранний детский возраст (до 2 лет).

Ограничения к применению

Удлинение интервала QT на ЭКГ , гипокалиемия, выраженные нарушения функции печени.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Астемизол

Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, головная боль, сонливость, в отдельных случаях — головокружение, нервозность, расстройства настроения, бессонница, ночные кошмары, парестезия, судороги, редко — депрессия, конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипотензия, сердцебиение, при высоких дозах — желудочковые аритмии, нарушения кроветворения (усталость или слабость, боль в горле, повышение температуры тела, кровотечения или кровоизлияния).

Со стороны органов ЖКТ : сухость во рту, повышение аппетита, тошнота, боль в животе, диарея, редко — повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит.

Аллергические реакции: редко — сыпь, зуд, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактоидные реакции.

Прочие: фотосенсибилизация, увеличение массы тела (в случае длительного приема), миалгия, артралгия, редко — фарингит.

Взаимодействие

Имидазольные противогрибковые средства (кетоконазол, интраконазол, миконазол и др.), макролиды (эритромицин, кларитромицин), метронидазол, хинин, мибефрадил понижают скорость биотрансформации. Не рекомендуется сочетать с ингибиторами протеаз ВИЧ и ингибиторами обратного захвата серотонина. Препараты, удлиняющие интервал QT (антиаритмические средства, терфенадин, трициклические антидепрессанты, фенотиазины, блокаторы кальциевых каналов, и др.), потенцируют кардиотоксичность. Может маскировать ототоксическое действие др. препаратов. Усиливает побочное действие фотосенсибилизирующих средств.

Передозировка

Симптомы: желудочковые аритмии, синкопе, судороги, остановка сердца или дыхания.

Это интересно:  Антигистаминные мази и кремы: негормональные и гормональные виды

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, прием активированного угля, солевых слабительных; мониторинг ЭКГ , симптоматическая и поддерживающая терапия, при необходимости — в/в введение жидкости, назначение антиаритмических препаратов, не удлиняющих интервал QT , гипертензивных средств (введение адреналина и аналептиков не рекомендуется), кислородотерапия. Гемодиализ неэффективен.

Способ применения и дозы

Внутрь натощак, 1 раз в сутки. Взрослым и детям старше 12 лет — 10 мг, детям в возрасте 6–12 лет — 5 мг в виде таблеток или суспензии, до 6 лет — 2 мг/10 кг массы тела только в виде суспензии. Максимальный срок лечения 7 дней.

Меры предосторожности вещества Астемизол

Не рекомендуется одновременно принимать грейпфрутовый сок (ингибирует метаболизм и повышает концентрацию в крови). С осторожностью назначать пациентам с заболеваниями почек, нарушенным электролитным обменом (гипокалиемия, гипомагниемия), получающим некалийсберегающие диуретики. Пациентов с заболеваниями нижних отделов дыхательных путей следует предупредить о потенциальных холинолитических эффектах (сухость слизистых оболочек). С осторожностью применять для лечения пациентов, работа которых требует повышенного внимания и быстроты физических и психических реакций.

Особые указания

Рекомендуется прекратить применение не менее чем за 4 нед до проведения кожной пробы на аллергены.

Астемизол: инструкция по применению, цена, аналоги

Блокатор гистаминовых H1-рецепторов II поколения, производное пиперидина. Оказывает антигистаминное действие, которое обусловлено конкуренцией с гистамином за участки связывания с H1-рецепторами на эффекторных клетках.

Предупреждает возникновение и облегчает течение аллергических реакций. Уменьшает зуд и экссудацию.

Практически не обладает антихолинергической активностью, не оказывает седативного действия.

Фармакокинетика

После приема внутрь астемизол быстро абсорбируется из ЖКТ, абсорбция уменьшается в присутствии пищи. Подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении» через печень. Метаболизм астемизола в печени происходит при участии ферментной системы цитохрома P450, главным образом изофермента CYP3A4 и в меньшей степени — изоферментов CYP2D6 и CYP2A6. Css в плазме астемизола и его метаболитов достигается в течение 4-8 недель. Десметиластемизол, главный метаболит астемизола, обладает антигистаминной активностью.

Связывание неизмененного астемизола с белками плазмы составляет 96%. Практически не проникает через ГЭБ.

T1/2 астемизола и его метаболитов в равновесном состоянии составляет 19 дней. Астемизол выводится в форме метаболитов с мочой и через кишечник.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении астемизола и итраконазола, кетоконазола и других противогрибковых средств производных имидазола и триазола, макролидов кларитромицина, эритромицина, триацетолеандомицина, терфенадина, ингибиторов обратного захвата серотонина, ингибиторов ВИЧ-протеазы (ритонавир, индинавир) повышается риск развития желудочковых аритмий вследствие нарушения метаболизма астемизола в печени и повышения его концентрации в плазме крови.

Применение при беременности и лактации

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения астемизола при беременности не проведено. В экспериментальных исследованиях было выявлено эмбриотоксическое действие астемизола.

Неизвестно, выделяется ли астемизол с грудным молоком у человека. В экспериментальных исследованиях установлено, что астемизол выделяется с молоком у лактирующих собак.

Следует иметь в виду, что метаболиты астемизола могут оставаться в организме матери до 4 месяцев после прекращения терапии.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко — тошнота, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны желудочковые аритмии (включая аритмии типа «пируэт»).

Прочие: повышение аппетита, тенденция к увеличению массы тела.

Профилактика и лечение круглогодичного и сезонного аллергического ринита, аллергического конъюнктивита. Лечение зуда, крапивницы, отека Квинке, дермографизма.

В качестве вспомогательного средства при анафилактических и анафилактоидных реакциях, бронхиальной астме.

Противопоказания

Нарушения функции печени, нарушения сердечного ритма (аритмии типа «пируэт»), одновременное применение азольных противогрибковых средств, антибиотиков группы макролидов (за исключением азалида азитромицина), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, ингибиторов ВИЧ-протеазы, хинидина в терапевтических дозах, детский возраст до 2 лет, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к астемизолу.

Особые указания

Следует избегать применения астемизола у пациентов с врожденным удлинением интервала QT на ЭКГ, при гипокалиемии и других нарушениях электролитного баланса, а также у больных, одновременно принимающих лекарственные средства, способные удлинять интервал QT, вызывать нарушения электролитного баланса, с антиаритмическими средствами, трициклическими антидепрессантами, хинином, антипсихотическими средствами, цизапридом, соталолом, диуретиками, с препаратами, ингибирующими изофермент CYP3A4 в печени.

Если на фоне приема астемизола наблюдаются синкопе, следует прекратить применение астемизола и обследовать пациента для выявления потенциальных нарушений сердечного ритма.

Имеются сообщения о том, что в редких случаях на фоне применения астемизола наблюдались ангионевротический отек, бронхоспазм, фотосенсибилизация, зуд, сыпь, анафилактоидные реакции. В единичных случаях на фоне применения астемизола наблюдались судороги, парестезии, нарушения настроения, бессонница, кошмарные сновидения, миалгия, артралгия, отеки, повышение трансаминаз печени, гепатит. В большинстве случаев прямая связь появления этих симптомов с приемом астемизола не установлена.

При передозировке (более 30 мг/сут) наблюдались остановка дыхания и желудочковые аритмии.

Астемизол: отзывы, инструкция, аналоги, лечение, цена

Уважаемый пользователь! Если вы врач и имели дело с Астемизол, напишите расширенный отзыв о его назначении для других медицинских работников.

Это интересно:  Белосалик мазь: отзывы при псориазе, инструкция по применению

Как препарат выпускается

Кто препарат изготавливает

АЙ СИ ЭН Лексредства (Россия)

Фарм. группа

Блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов

Из чего производится (состав)

Действующее вещество — астемизол.

Международное наименование

Аналоги препарата

Астелонг, Астемисан, Гисманал, Гистазол, Гисталонг, Мибирон, Стелерт, Стемиз

Фармакологическое действие

Показания к назначению

Аллергический ринит, аллергический конъюнктивит, аллергические кожные реакции (хроническая идиопатическая крапивница и др.), кожный зуд, ангионевротический отек (лечение и профилактика), бронхиальная астма (вспомогательная терапия).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью, ранний детский возраст (до 2 лет). Ограничения к применению: удлинение интервала QT на ЭКГ, гипокалиемия, выраженные нарушения функции печени.

Побочные действия лекарства

Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, головная боль, сонливость, в отдельных случаях — головокружение, нервозность, расстройства настроения, бессонница, ночные кошмары, парестезия, судороги, редко — депрессия, конъюнктивит. Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипотензия, сердцебиение, при высоких дозах — желудочковые аритмии, нарушения кроветворения (усталость или слабость, боль в горле, повышение температуры тела, кровотечения или кровоизлияния). Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, повышение аппетита, тошнота, боль в животе, диарея, редко — повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит. Аллергические реакции: редко — сыпь, зуд, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактоидные реакции. Прочие: фотосенсибилизация, увеличение массы тела, миалгия, артралгия, редко — фарингит.

Взаимодействие

Имидазольные противогрибковые средства (кетоконазол, интраконазол, миконазол и др.), макролиды (эритромицин, кларитромицин, тролеандомицин), метронидазол, хинин, мибефрадил понижают скорость биотрансформации. Не рекомендуется сочетать с ингибиторами протеаз ВИЧ и ингибиторами обратного захвата серотонина. Препараты, удлиняющие интервал QT (антиаритмичесик есредства, терфенадин, трициклические антидепрессанты, фенотиазины, блокаторы кальциевых каналов, и др.), потенцируют кардиотоксичность. Может маскировать ототоксическое действие других препаратов. Усиливает побочное действие фотосенсибилизирующих средств.

Возможные дозы препарата

Внутрь натощак, 1 раз в сутки. Взрослым и детям старше 12 лет — 10 мг, детям в возрасте 6-12 лет — 5 мг, до 6 лет — 2 мг/10 кг массы тела. Максимальный срок лечения 7 дней.

Превышение дозы лекарства

Симптомы: желудочковые аритмии, синкопе, судороги, остановка сердца или дыхания. Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, прием активированного угля, солевых слабительных; мониторинг ЭКГ, симптоматическая и поддерживающая терапия, при необходимости — внутривенное введение жидкости, назначение антиаритмических препаратов, не удлиняющих интервал QT, гипертензивных средств, кислородотерапия. Гемодиализ неэффективен.

Особые рекомендации по применению препарата

Не рекомендуется одновременно принимать грейпфрутовый сок (ингибирует метаболизм и повышает концентрацию в крови). С осторожностью пациентам с заболеваниями почек, нарушенным электролитным обменом, получающим некалийсберегающие диуретики. Пациентов с заболеваниями нижних отделов дыхательных путей следует предупредить о потенциальных холинолитических эффектах. С осторожностью применять для лечения пациентов, работа которых требует повышенного внимания и быстроты физических реакций. Рекомендуется прекратить применение не менее чем за 4 недели до проведения кожной пробы на аллергены.

Метод хранения и условия

Список Б. В защищенном от света месте, при комнатной температуре.

Способ реализации

Отпускается по рецепту

Внимание. Приментять препарат следует только после получения назначения у врача.

Общая информация

О препарате:

Блокатор Hигистаминовых рецепторов.

Отличается высокой активностью и длительностью действия. При приеме внутрь быстро всасывается.

Показания и дозировка:

Применяют для лечения сезонных ринитов (воспаления слизистой оболочки носа) (поллинозов), аллергических конъюнктивитов (воспаления наружной оболочки глаза), кожного зуда и других аллергических явлений.

Назначают взрослым и детям старше 12 лет в дозе 10 мг (0,01 г) 1 раз в день натощак. При необходимости повышают суточную дозу до 30 мг. Максимальный срок приема препарата 7 дней.

Детям в возрасте 6-12 лет дают по 5 мг в день (1/2 таблетки); при необходимости -до 15 мг в день, максимум в течение 7 дней. Детям до 6 лет — 2 мг (2 мл суспензии) на 10 кг массы тела.

Передозировка:

Симптомы: желудочковые аритмии, синкопе, судороги, остановка сердца или дыхания.

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, прием активированного угля, солевых слабительных; мониторинг ЭКГ, симптоматическая и поддерживающая терапия, при необходимости — в/в введение жидкости, назначение антиаритмических препаратов, не удлиняющих интервал QT, гипертензивных средств (введение адреналина и аналептиков не рекомендуется), кислородотерапия. Гемодиализ неэффективен.

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, головная боль, сонливость, в отдельных случаях — головокружение, нервозность, расстройства настроения, бессонница, ночные кошмары, парестезия, судороги, редко — депрессия, конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипотензия, сердцебиение, при высоких дозах — желудочковые аритмии, нарушения кроветворения (усталость или слабость, боль в горле, повышение температуры тела, кровотечения или кровоизлияния).

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, повышение аппетита, тошнота, боль в животе, диарея, редко — повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит.

Аллергические реакции: редко — сыпь, зуд, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактоидные реакции.

Прочие: фотосенсибилизация, увеличение массы тела (в случае длительного приема), миалгия, артралгия, редко — фарингит.

Противопоказания:

Противопоказано при беременности.

Категория действия на плод по FDA — C.

Это интересно:  Аллергия на Оксолиновую мазь: может ли быть и как проявляется

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Имидазольные противогрибковые средства (кетоконазол, интраконазол, миконазол и др.), макролиды (эритромицин, кларитромицин), метронидазол, хинин, мибефрадил понижают скорость биотрансформации. Не рекомендуется сочетать с ингибиторами протеаз ВИЧ и ингибиторами обратного захвата серотонина. Препараты, удлиняющие интервал QT (антиаритмические средства, терфенадин, трициклические антидепрессанты, фенотиазины, блокаторы кальциевых каналов, и др.), потенцируют кардиотоксичность. Может маскировать ототоксическое действие др. препаратов. Усиливает побочное действие фотосенсибилизирующих средств.

Состав и свойства:

1 таблетка содержит астемизола 10 мг.

в блистере 10 шт., в упаковке 2 блистера.

Не связывается с мускариновыми и дофаминовыми рецепторами, обладает слабой антисеротониновой активностью. Не оказывает седативного действия (успокаивающего влияния на центральную нервную систему), не потенцирует (не усиливает) действия снотворных и седативных (успокаивающих) средств, анальгетиков (обезболивающих).

Инструкция для медицинского применения препарата АСТЕМИЗОЛ (ASTEMIZOLЕ)

международное и химическое названия: Аstemizole;1-(пара-Фторбензил)-2-<[1-(пара-метоксифенилетил)- 4-пиперидил]амино>-бензимидазол;

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические с фаской;

Состав: одна таблетка содержит астемизола 0,01 г;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, сахар молочный, кальция стеарат, гидроксиэтил целлюлоза.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Антигистаминные средства для системного применения.

Код АТС R06A X11.

Фармакодинамика. Противоаллергическое, антигистаминное средство. Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов II поколения. Предотвращает возникновение и облегчает течение аллергических реакций. Уменьшает зуд и экссудацию. Ослабляет бронхоспазм, вызываемый физической нагрузкой и гипервентиляцией легких. оказывает слабое антисеротонинову активность. Практически не оказывает антихолинергического активности и седативного действия.

Показания для применения. Лечение и профилактика аллергического ринита (сезонного и круглогодичного), аллергического конъюнктивита, аллергических кожных реакций, в т.ч. хронической идиоматичнои крапивницы, кожного зуда, ангионевротического отека; как вспомогательная терапия при лечении бронхиальной астмы.

Побочное действие. Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, головная боль; в некоторых случаях – головокружение, нервозность, расстройства настроения, бессонница, ночные кошмары, парестезия, судороги; в единичных случаях – депрессия, конъюнктивит. Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипотензия, учащение сердцебиения, желудочковые аритмии. Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, повышение аппетита, тошнота, диарея, гастралгия, в единичных случаях – повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит. Аллергические реакции: редко– сыпь, зуд, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактоидные реакции. Другие: нарушения кроветворения (усталость или слабость, повышение температуры тела, кровотечения, кровоизлияния), фотосенсибилизация, повышение массы тела (в случае длительного приема), миалгия, артралгия, редко – фарингит.

Противопоказания. Гиперчувствительность к компонентам препарата, нарушения сердечного ритма, беременность, кормление грудью, детский возраст до 6 лет.

Передозировка. Симптомы: желудочковые аритмии, синкопе, судороги, остановка сердца или дыхания. Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, прием активированного угля, солевых слабительных; мониторинг ЭКГ, симптоматическая и поддерживающая терапия, при необходимости – внутривенное введение жидкости, назначение антиаритмических препаратов, что не удлиняют интервал Q-T, гипертензивных препаратов, кисньотерапия. Введение адреналина и аналептиков не рекомендуется. Гемодиализ не является эффективным.

Особенности применения. Следует избегать применения препарата у пациентов с удлиненным интервалом Q-T на ЭКГ и выраженными нарушениями функции печени. С осторожностью назначают пациентам с заболеваниями почек, нарушенным электролитным обменом (гипокалиемия, гипомагниемия), а также тем, что принимают диуретики. Не рекомендуется одновременно с препаратом пить грейпфрутовый сок. Пациентов с заболеваниями нижних отделов дыхательных путей следует предупредить о потенциальных холинолитических эффектов (сухость слизистых оболочек).

Применение препарата рекомендуется прекратить не менее, чем за 4 недели до проведения кожной пробы на аллергены.

Необходима осторожность при работе с транспортными средствами или такой работе, требующей повышенного внимания, скорости физических и психических реакций.

Взаимодействие с лекарственными средствами. Имидазольни противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол), макролиды (эритромицин, кларитромицин, тролеандомицин), метронидазол, хинин, мибефрадил снижают скорость биотрансформации астемизола. Не рекомендуется совмещать с ингибиторами протеаз вируса иммунодефицита человека и ингибиторами обратного захвата серотонина. Препараты, удлиняющие интервал Q-T (антиаритмические средства, терфенадин, трициклические антидепрессанты, фенотиазини, блокаторы кальциевых каналов и др.), потенцируют кардиотоксическое действие астемизола. Препарат потенцирует действие фотосенсибилизуючих средств, может маскировать ототоксическое действие других препаратов.

Условия хранения. В защищенном от света месте при температуре от 5 до 30 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности – 2 года.

Ключевые слова: астемизол инструкция, астемизол применение, астемизол состав, астемизол отзывы, астемизол аналоги, астемизол дозировка, лекарство астемизол, астемизол цена, астемизол инструкция по применению.

В статье использовались материалы с сайтов:

«

Помогла статья? Оцените её
1 Star2 Stars3 Stars4 Stars5 Stars
Загрузка...
Добавить комментарий